Alfalipoiinihappo, ALA

Alfa-lipoiini happo (ALA) on universaali antioksidantti joka on sekä vesi- että rasvaliukoinen. Sillä on saatu hyviä tuloksia amalgaamisaneerauksen jälkihoidossa.
ALAsta on olemassa R- ja S-isomeerit, vain R-isomeeria tavataan luonnossa, ja vain sitä elimistö osaa käyttää hyväkseen. Tavanomainen ALA valmiste sisältää kuitenkin molempia R- ja S-isomeeria, noin 50% kumpaakin.
ALAa myydään myös puhtaana R-ALA versiona (R-lipoic acid), joka sisältää vain R-isomeeria, ja tämä on jonkin verran kalliimpaa kuin tavallinen ALA, mutta myös tehokkaampi. Paras muoto tällä hetkellä on kuitenkin natriumilla stabiloitu Na-R-ALA muoto, joka on tutkimusten mukaan biosaatavuudeltaan paras muoto.
ALAlla on immunomodulatorisia efektejä: se on voimakas NF-kappa B inhibiittori, ja NF-kappa B on koholla Th1-tulehduksessa, koska Th1-bakteerit valmistavat proteiineja jotka saavat tämän transkriptioon käytettävän aineen kohomaan. Liian koholla oleva NF-kappa B lisää tulehdussytokiineja tarpeettomasti, joten sen alentaminen on hyödyllistä. Samanlaisia ominaisuuksia on myös Marshallin protokollassaa käytetty immunomodulaattori Benicar (Olmetec). NF-kappa B:n inhibitio saa myös infektoituneet solut mahdollisesti tuhoutumaan, mikä on yleensä se tärkein ominaisuus miksi ALAa halutaan käyttää.
ALAn puoliintumisaika verenkierrossa on noin 1/2 tuntia (eikä 3 tuntia, kuten joskus esitetään), joten sitä on otettava usein (matalia annoksia), jotta immunomodulatorinen efekti on koko ajan päällä, mikään kapseli päivässä-tyyppinen taktiikka ei tule toimimaan.
Allaolevassa kuvassa on esitetty rac-ALAn (joka on tavallinen kaupoissa myytävä R/S-ALA), ja RLAn (joka on Na-R-ALA) farmakokinetiikka:

Lähteet:
http://www.geronova.com/docs/Comparison_PK_poster.pdf
Investigations on the pharmacokinetics of alpha-lipoic acid in healthy volunteers.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9876998/
http://www.geronova.com/content/doctors ... %3Dretzone
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18182252
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1482 ... d_RVDocSum
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17301240
http://www.pnas.org/content/95/8/4646.abstract
http://www.pubmedcentral.nih.gov/articl ... tid=538953
http://bacteriality.com/2007/11/18/aging/
ALAsta on olemassa R- ja S-isomeerit, vain R-isomeeria tavataan luonnossa, ja vain sitä elimistö osaa käyttää hyväkseen. Tavanomainen ALA valmiste sisältää kuitenkin molempia R- ja S-isomeeria, noin 50% kumpaakin.
ALAa myydään myös puhtaana R-ALA versiona (R-lipoic acid), joka sisältää vain R-isomeeria, ja tämä on jonkin verran kalliimpaa kuin tavallinen ALA, mutta myös tehokkaampi. Paras muoto tällä hetkellä on kuitenkin natriumilla stabiloitu Na-R-ALA muoto, joka on tutkimusten mukaan biosaatavuudeltaan paras muoto.
ALAlla on immunomodulatorisia efektejä: se on voimakas NF-kappa B inhibiittori, ja NF-kappa B on koholla Th1-tulehduksessa, koska Th1-bakteerit valmistavat proteiineja jotka saavat tämän transkriptioon käytettävän aineen kohomaan. Liian koholla oleva NF-kappa B lisää tulehdussytokiineja tarpeettomasti, joten sen alentaminen on hyödyllistä. Samanlaisia ominaisuuksia on myös Marshallin protokollassaa käytetty immunomodulaattori Benicar (Olmetec). NF-kappa B:n inhibitio saa myös infektoituneet solut mahdollisesti tuhoutumaan, mikä on yleensä se tärkein ominaisuus miksi ALAa halutaan käyttää.
ALAn puoliintumisaika verenkierrossa on noin 1/2 tuntia (eikä 3 tuntia, kuten joskus esitetään), joten sitä on otettava usein (matalia annoksia), jotta immunomodulatorinen efekti on koko ajan päällä, mikään kapseli päivässä-tyyppinen taktiikka ei tule toimimaan.
Allaolevassa kuvassa on esitetty rac-ALAn (joka on tavallinen kaupoissa myytävä R/S-ALA), ja RLAn (joka on Na-R-ALA) farmakokinetiikka:

Lähteet:
http://www.geronova.com/docs/Comparison_PK_poster.pdf
Investigations on the pharmacokinetics of alpha-lipoic acid in healthy volunteers.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9876998/
http://www.geronova.com/content/doctors ... %3Dretzone
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18182252
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1482 ... d_RVDocSum
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17301240
http://www.pnas.org/content/95/8/4646.abstract
http://www.pubmedcentral.nih.gov/articl ... tid=538953
http://bacteriality.com/2007/11/18/aging/